Adrafinil başlangıçta dikkat, ruh halini ve (öncelikle) uyanıklığı artırmak için geliştirilen bir ilaçtır. Beklediğiniz gibi, bunlar çoğu insanın daha fazla sahip olmak istediği zihinsel özelliklerdir – özellikle de farmasötik yollarla beyin fonksiyonunu iyileştirmeye çalışan nootropik meraklılar.

Adrafinil de hafif bir uyarıcı olarak kabul edilir, ancak gerçek bir uyarıcı olduğunu söylemek yerine daha önce belirtilen “uyanıklığı geliştirme” sözlüğü ile çok daha rahatım. Açıkçası, insanların uyarıcılar hakkında konuştuklarında genellikle ne anlama geldiğini – yani hızlı bir etkisi ve uyarılmasının belirgin bir “hissi” (kafein düşünün). Ayrıca, Modafinil veya daha yaygın olan daha yaygın kimyasallar kadar bir uyarıcı kadar güçlü değildir. Ancak diğer nootropiklerde olduğu gibi (piracetam, vb.) Hem sporcuların hem de vücut geliştiricilerin eline geçti.

Aslında, nootropik kalabalığın çoğunda, Adrafinil esas olarak modafinil [burada modafinil makaleme bağlantı] ya da Modafinil’in küçük kardeşi için bir ön ilacı olarak kabul edilir. Ama aslında, Adrafinil 1974’te keşfedildi ve iki yıl sonra Modafinil’in birincil aktif metabolit olarak tanımlanması ve izole edilmemesi değildi. Başka bir deyişle, Adrafinil vücut içinde modafinil (metabolit) oluşturulduğu substrattır (başlangıç malzemesi). Sonuç olarak, Adrafinil (Olmifon ticaret adı altında) 1984 yılına kadar, Modafinil’den iki yıl önce piyasadaydı. Ancak, 2011 itibariyle Adrafinil, onu piyasaya süren şirket tarafından durduruldu (yine de Modafinil sunmasına rağmen).

Bununla birlikte, Modafinil Amerika Birleşik Devletleri’nde bir Çizelge IV ilaç olsa da, Adrafinil planlanmamış ve çevrimiçi olarak yaygın olarak mevcuttur. Sonuç olarak, birincisi birçoğu için ilk tercih olsa da, ikincisini elde etmek çok daha kolaydır. Emin olmak için, Adrafinil Modafinil’den daha az güçlüdür, ancak Modafinil’in küçük kardeşi olma itibarına rağmen Adrafinil’in kendi başına faydalı olmadığına inanmak bir hata olur.

Başlangıçta Adrafinil’in sadece a1-adrenerjik reseptör agonistleri olduğu varsayılmıştır. Bu, adrafinilin etkisini engelleyen a1-adrenerjik reseptör antagonistlerinin bir sonucu olarak, öncelikle endüktif (tümdengelim olmayan) bir sonuçtu. Bununla birlikte, bu teoriyi desteklemek için sınırlı kanıt vardır. Bu reseptörde sıfır aktiviteye sahip olduğuna ikna olmadım, ancak çok daha sağlam veriler, dopamin taşıyıcının atipik bir bloker ve dopamin geri alım inhibitörünün (zayıf etkisi ve “his” ile karşılaştırıldığında, diğer birçok kişiye kıyasla ” aynı kategori). Ve bu eylem, modafinil’e benzer şekilde farmakolojik etkilerinin bir kısmını veya tamamını açıklayabilir (yine adrafinil metabolitidir ve kendisi modafinil asit ve modafinil sülfon için substrattır).

Adrafinil’in çok kısa bir biyolojik yarı ömrü vardır (bir saat), ancak vücutta modafinil’e dönüştüğünde, metabolitin 12-15 saatlik bir yarı ömrü vardır. Dolayısıyla, çoklu dozların etkileri nihayetinde vücutta birikecektir -% 80 biyoyararlanabilen ve öncelikle karaciğer tarafından metabolize olan bir ilaçtan bahsederken önemli bir gerçek. Bazı deneyimli kullanıcılar, uyanık ve tekrar öğlen 300-600 mg’lık bölünmüş bir dozla 3x/haftada veya her gün stratejinin en iyi çalıştığını iddia ediyor. Şahsen, gördüğüm çalışmalara dayanarak, optimal dozlamanın bu aralığa düşebileceğine inanıyorum, ancak muhtemelen daha tutarlı bir kan seviyesine sahip olmak ve uyandıktan sonra 600 mg’lık ve öğlen 300 mg’ları tercih etmek istiyorum. 2-3 aydan fazla (kan çalışmasına ve karaciğer fonksiyonuna bağlı olarak).

Bence insanların sadece modafinil olmadığı veya geleneksel uyarıcıların hızlı bir şekilde başlangıcı olmadığı ve insanların (gerçekçi olmayan) konsantrasyonda hemen hemen artışına sahip olmadığı için Adrafinil’den kaçınarak tekneyi gerçekten kaçırma eğiliminde olduğunu düşünüyorum. Biliş artırıcı haplardan bekleyin.

Yine de, Adrafinil dünya doping karşıtı ajans tarafından yasaklandı ve kolayca tespit ediliyor. Bu yüzden, şeyleri kullanan sporcular ve vücut geliştiricilerden adil payımı bildiğimde, uyuşturucu test edilmiş sporlarda yarışıyorsanız bir seçenek değil.

Referanslar:
• Milgram, Norton (1999). “Adrafinil: yeni bir uyanıklık teşvik eden ajan”. CNS ilaç incelemeleri. 5 (3): 193-212.
• Zolkowska D, Jain R, Rothman RB, Partilla JS, Roth BL, Setola V, Prisinzano TE, Baumann MH (Mayıs 2009). “Dopamin taşıyıcılarının modafinil’in davranışsal uyarıcı etkilerine dahil olduğu kanıtları”. Farmakoloji ve Deneysel Terapötikler Dergisi. 329 (2): 738-46.
• Dowling G, Kavanagh PV, Talbot B, O’Brien J, Hessman G, McLaughlin G, Twamley B, Brandt SD. Nootropics tarafından muaf mı? GC enjektöründe Modafinil, Modafinik Asit, Adrafinil, CRL-40,940 ve CRL-40,941’in termal bozunması hakkında bir araştırma: 1,1,2,2-tetrafeniletan ve Tetra floro analogunun oluşumu. İlaç Testi Anal. 2017 Mar; 9 (3): 518-528.
• Deventer K, Roels K, Delbeke FT,Van Eenoo P. Sporda yasal ve yasadışı uyarıcı ajanların. Anal biyoanal kimyasal kim. 2011 Ağu; 401 (2): 421-32. doi: 10.1007/s00216-011-4863-0. Epub 2011 9 Nis.
• Rao RN, Shinde DD, Talluri MV, Agawane SB. Sıçanlarda Adrafinil’in LC-ESI-MS belirlenmesi ve farmakokinetiği. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2008 Eylül 15; 873 (1): 119-23.
• Siwak CT, Callahan H, Milgram NW. Adrafinil: Yaşlı köpeklerde davranış ve biliş üzerindeki etkileri. Prog Nöropsikofarmakol Biol Psikiyatri. 2000 Temmuz; 24 (5): 709-26.
• Siwak CT, Gruet P, Woehrlé F, Muggenburg BA, Murphey HL, Milgram NW.com Adrafinil, Propentofylline ve Nicergolinin Yaşlı Köpeklerde Davranış Üzerine Etkilerinin Parçası. 2000 Kasım; 61 (11): 1410-4.